Thuốc Betaloc Zok 50mg điều trị tăng huyết áp, suy tim

Thành phần

Công dụng

chỉ định

Betaloc ZOK 50 được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Điều trị tăng huyết áp: Làm giảm huyết áp và giảm nguy cơ tử vong do tim mạch và bệnh mạch vành (kể cả đột tử) và tỉ lệ tổn thương cơ quan.
• Điều trị dài hạn đau thắt ngực: Giảm tần suất cơn và cải thiện dung nạp gắng sức.
• Điều trị suy tim mạn tính, ổn định mức độ trung bình đến nặng có giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%): Phối hợp thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và các digitalis trợ tim.
• Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim.
• Điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh, gồm: Nhịp nhanh trên thất (nhịp nhanh, rung nhĩ và cuồng nhĩ, nhịp nhanh bộ nối) hoặc nhịp nhanh thất (nhịp nhanh thất, nhịp nhanh thất kịch phát).

Dược lực học

Metoprolol là chất ức chế beta chọn lọc beta-1, nghĩa là nó chỉ ức chế các thụ thể beta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế các thụ thể beta-2.

Metoprolol có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại một phần.

Metoprolol làm giảm hoặc ức chế tác động giao cảm lên tim của các catecholamine (các chất này được phóng thích khi có chấn động (stress) về tâm sinh lý). Điều này có nghĩa là sự tăng nhịp tim, cung lượng tim, co bóp cơ tim và huyết áp do tăng nồng độ các catecholamine sẽ giảm đi bởi metoprolol. Khi nồng độ adrenaline nội sinh cao thì metoprolol ít ảnh hưởng đến sự kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.

Khi bắt buộc, Betaloc ZOK có thể dùng kết hợp với một thuốc chủ vận beta-2 cho các bệnh nhân có các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn. Khi dùng chung với thuốc chủ vận beta-2 Betaloc ZOK ở liều điều trị ít tác động lên sự giãn phế quản do thuốc chủ vận beta-2 hơn so với các chất ức chế beta không chọn lọc.

Betaloc ZOK cho nồng độ ổn định trong huyết tương theo thời gian và tạo ra tác dụng (ức chế beta-1) trên 24 giờ so với những dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc beta-1.

Do nồng độ trong huyết tương ổn định nên tính chọn lọc thụ thể beta-1 trên lâm sàng được cải tiến trong công thức của Betaloc ZOK khi so sánh với các dạng viên nén bào chế thông thường của thuốc ức chế chọn lọc beta-1. Hơn nữa, các tác động ngoại ý liên quan đến nồng độ đỉnh trong huyết tương như chậm nhịp tim và mỏi chân cũng giảm đi.

Betaloc ZOK ít ảnh hưởng lên sự phóng thích insulin và chuyển hoá đường so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.

Betaloc ZOK cũng ít ảnh hưởng đến sự đáp ứng của tim mạch đối với hạ đường huyết so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.

Những nghiên cứu ngắn hạn cho thấy Betaloc ZOK có thể làm tăng nhẹ triglyceride và giảm axit béo tự do trong máu. Trong vài trường hợp, tỉ lệ lipoprotein tỉ trọng cao (HDL) có thể giảm nhẹ, tuy nhiên ở mức độ ít hơn khi dùng chất ức chế beta không chọn lọc. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu thực hiện qua nhiều năm cho thấy sau khi điều trị bằng metoprolol thì nồng độ cholesterol toàn phần trong huyết thanh giảm đáng kể.

dược động học

• Hấp thu: Betaloc ZOK được hấp thu hoàn toàn khi uống. Sinh khả dụng sau khi dùng liều duy nhất khoảng 50%. Sinh khả dụng giảm khoảng 20 – 30% đối với các dạng thuốc phóng thích kéo dài so với dạng viên nén bào chế thông thường nhưng không ảnh hưởng quan trọng đến mặt hiệu quả lâm sàng.
• Phân bố: Metoprolol kết hợp với protein huyết tương thấp, khoảng 5 – 10%.
• Chuyển hóa và thải trừ: Metoprolol chuyển hóa ở gan bằng sự oxy hoá, chủ yếu qua enzyme CYP2D6. Ba chất chuyển hoá chính đều không có hoạt tính ức chế beta quan trọng về mặt lâm sàng.Trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu với khoảng 5% ở dạng không đổi. Thời gian bán thải của metoprolol trong huyết tương trung bình là 3,5 giờ. Độ thanh thải toàn phần khoảng 1 lít/phút.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng

Liều dùng này được sử dụng cho người lớn.

• Điều trị tăng huyết áp: Mức độ nhẹ – vừa: 1 viên (50 mg)/ngày.

(Nếu bệnh nhân không đáp ứng, có thể tăng lên 2 – 4 viên (100 – 200 mg)/ngày và/hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.)

• Điều trị dài hạn đau thắt ngực: 2 – 4 viên (100 – 200 mg)/ngày, có thể kết hợp với các thuốc trị đau thắt ngực khác.
• Điều trị suy tim mạn tính, ổn định mức độ từ trung bình đến nặng có giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%) phối hợp cùng thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và trong đa số trường hợp với các digitalis trợ tim.
• Suy tim độ II:

-Trong 2 tuần đầu: Dùng 1 viên Betaloc ZOK 25 mỗi ngày.

-Sau 2 tuần, chuyển sang dùng 1 viên Betaloc ZOK 50 mỗi ngày và sau đó có thể tăng gấp đôi liều mỗi 2 tuần.

-Liều mục tiêu cho điều trị dài hạn là 4 viên Betaloc ZOK 50 (200 mg)/ngày.

-Liều khởi đầu: ½ viên Betaloc ZOK 25 mỗi ngày.

-Nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ trong suốt thời gian tăng liều vì các triệu chứng suy tim có thể trở nên trầm trọng ở một số bệnh nhân.

-Sau 1 – 2 tuần có thể tăng lên 1 viên Betaloc ZOK 25 mỗi ngày.

-Nếu bệnh nhân dung nạp được thì tăng gấp đôi liều mỗi 2 tuần cho đến liều tối đa là 200 mg tương đương 4 viên Betaloc ZOK 50 mỗi ngày.

• Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim: Điều trị dài hạn với liều 8 viên (200 mg)/ngày làm giảm nguy cơ tử vong (kể cả đột tử) và giảm nguy cơ tái nhồi máu cơ tim (thường gặp ở bệnh nhân tiểu đường).
• Suy chức năng thận: Không cần chỉnh liều.
• Suy chức năng gan: Thường không cần chỉnh liều. Tuy nhiên, khi có dấu hiệu suy chức năng gan trầm trọng (ví dụ: bệnh nhân có shunt nối) nên giảm liều.
• Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.
• Trẻ em: Không khuyến cáo chỉ định.

cách dùng

• Dùng Betaloc ZOK 1 lần/ngày và tốt nhất vào buổi sáng.
• Uống nguyên viên hoặc bẻ viên (để dễ nuốt) với nước, không được nhai hoặc nghiền. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

quá liều

biểu hiện:

• Nhịp tim chậm, blốc nhĩ thất độ I – III, kéo dài quãng thời gian QT (trong vài trường hợp ngoại lệ), vô tâm thu, giảm huyết áp, tưới máu ngoại biên kém, suy tim, sốc tim.Suy hô hấp, ngưng thở.
• Triệu chứng khác: mệt mỏi, lú lẫn, hôn mê, run, chuột rút, đổ mồ hôi, dị cảm, co thắt phế quản, buồn nôn, ói mửa, có thể co thắt thực quản, hạ đường huyết (đặc biệt là ở trẻ em) hoặc tăng đường huyết, tăng kali máu.

cách xử lí:

gọi 115 hoặc liên hệ với các cơ sở y tế gần nhất để được hỗ trợ

Tác dụng phụ

thường gặp: Toàn thân: Suy nhược. Chóng mặt, nhức đầu.Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón.Chậm nhịp, hạ huyết áp tư thế, đánh trống ngực.Lạnh tay chân.Khó thở do căng thẳng….

tương tác thuốc

Metoprolol là chất nền chuyển hóa của cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. Những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế men này có thể ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương của metoprolol. Nồng độ metoprolol trong huyết tương có thể tăng khi dùng đồng thời với các hoạt chất chuyển hóa qua CYP2D6, như thuốc chống loạn nhịp, thuốc kháng histamine, chất đổi kháng thụ thể histamine 2, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần và chất ức chế COX-2. Nồng độ metoprolol trong huyết tương giảm bởi ritampicin và có thể tăng do rượu và hydralazine.

Lưu ý

• để xa tầm tay trẻ em
• đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
• phụ nữ có thai và cho con bú hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng
• thận trọng với khả năng vạn hành máy móc cà lái xe, thuốc có thể gây choáng và  mệt mỏi
• mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc

bảo quản

bảo quản nơi khô ráo nhiệt độ dưới 30 độ c