Thuốc aclasta 5mg/100ml

Thành Phần

Thành phần

acid zoledronic 5mg/100ml

Công dụng:

chỉ định:

• Điều trị loãng xương (osteoporosis) ở phụ nữ sau mãn kinh để làm giảm tỷ lệ gãy xương đài (hip fracture), gãy xương đốt sống (vertebral fracture) và gãy xương ngoài đốt sống (non – vertebral fracture) và để làm tăng mật độ chất khoáng của xương.
• Phòng ngừa gãy xương lâm sàng sau gãy xương đùi ở nam giới và phụ nữ
• Điều trị loãng xương ở nam giới
• Điều trị và phòng ngừa loãng xương do glucocorticoid
• Điều trị bệnh Paget xương (Paget’s disease of bone)

dược lực học:

• Tác dụng trên tất cả gãy xương lâm sàng: Aclasta làm giảm tỷ lệ tất cả gãy xương lâm sàng, gãy đốt sống lâm sàng và gãy xương lâm sàng không phải đốt sống.
• Tác dụng trên mật độ chất khoáng của xương (BMD): Aclasta làm tăng đáng kể mật độ chất khoáng của xương ở xương sống thắt lưng, xương hông và đầu xa xương quay.
• Điều trị và phòng ngừa loãng xương do glucocorticoid: Aclasta an toàn và hiệu quả trong điều trị và phòng ngừa loãng xương do glucocorticoid.
• Aclasta có tác dụng bình thường hóa phosphatase kiềm trong huyết thanh (SAP), sau 6 tháng điều trị, chất lượng xương trở về bình thường, không còn các dấu hiệu rối loạn xương hay giảm khoáng hóa xương

dược dộng học

• Hấp thu: Sau khi khởi đầu truyền acid zoledronic, nồng độ thuốc trong huyết tương tăng nhanh, đạt nồng độ đỉnh khi kết thúc thời gian truyền (5 – 15 phút), tiếp theo là giảm nhanh còn < 10% nồng độ đỉnh sau 4 giờ và < 1% nồng độ đỉnh sau 24 giờ, sau đó là thời kỳ kéo dài với các nồng độ rất thấp không quá 0,1% nồng độ đỉnh. Các dữ liệu này không phụ thuộc liều.
• Phân bố: tỷ lệ liên kết với protein huyết tương không cao (khoảng 43-55%) và sự liên kết này không phụ thuộc vào nồng độ.
• Chuyển hóa: Acid zoledronic không được chuyển hóa trong cơ thể và đào thải dưới dạng không đổi qua thận.
• Thải trừ: Sau 24 giờ đầu tiên, khoảng 50% liều dùng được phát hiện trong nước tiểu, số còn lại chủ yếu gắn vào mô xương. Từ mô xương thuốc được phóng thích rất chậm vào tuần hoàn toàn thân và được đào thải qua thận.

liều dùng

Đối với loãng xương

• Để điều trị loãng xương sau mãn kinh, loãng xương ở nam giới và điều trị loãng xương liên quan đến liệu pháp glucocorticoid toàn thân trong thời gian dài, liều khuyến cáo là tiêm truyền tĩnh mạch 5mg thuốc mỗi năm một lần.
• Thời gian điều trị bisphosphonate tối ưu cho bệnh loãng xương chưa được thiết lập, để tiếp tục điều trị nên được đánh giá lại định kỳ dựa trên lợi ích và rủi ro tiềm ẩn của thuốc Aclasta 5mg/100ml trên cơ sở bệnh nhân, đặc biệt sau 5 năm sử dụng trở lên.

Đối với bệnh Paget

• Thuốc được kê đơn bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị bệnh xương của Paget, liều khuyến cáo là truyền tĩnh mạch đơn 5mg Aclasta.
• Ở những bệnh nhân mắc bệnh Paget, chúng tôi khuyến cáo rằng canxi bổ sung đầy đủ tương ứng với ít nhất 500mg acid Zoledronic canxi nguyên tố hai lần mỗi ngày được đảm bảo trong ít nhất 10 ngày sau khi dùng.

Đối với bệnh nhân suy thận

• Thuốc Aclasta 5mg/100mg chống chỉ định ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <35 ml/phút.
• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ≥ 35 ml/phút.

Đối với bệnh nhân suy gan

• Không cần điều chỉnh liều.

Đối với người cao tuổi ( ≥ 65 tuổi )

• Không cần điều chỉnh liều vì sinh khả dụng, phân phối và loại bỏ tương tự ở bệnh nhân cao tuổi và đối tượng trẻ tuổi.

tác dụng phụ

• Tỷ lệ chung của bệnh nhân đã trải qua các phản ứng bất lợi là 44,7%, 16,7% và 10,2% sau khi tiêm truyền thứ nhất, thứ hai và thứ ba, tương ứng.
• Tỷ lệ phản ứng bất lợi cá nhân sau khi tiêm truyền đầu tiên là: pyrexia (17,1%), đau cơ (7,8%), bệnh giống cúm (6,7%), đau khớp (4,8%) và đau đầu (5,1%).
• Tỷ lệ của các phản ứng này giảm rõ rệt với liều Aclasta hàng năm tiếp theo, phần lớn các phản ứng này xảy ra trong vòng ba ngày đầu tiên sau chính quyền Aclasta. Phần lớn các phản ứng này ở mức độ nhẹ đến trung bình và được giải quyết trong vòng ba ngày kể từ khi bắt đầu sự kiện.
• Tỷ lệ bệnh nhân trải qua các phản ứng bất lợi thấp hơn trong một nghiên cứu nhỏ hơn (19,5%, 10,4%, 10,7% sau khi tiêm truyền lần thứ nhất, thứ hai và thứ ba, tương ứng), trong đó điều trị dự phòng chống lại các phản ứng bất lợi đã được sử dụng.
• Thuốc chứa thành phần acid zoderonic được thải qua thận. Do vậy cần thận trọng khi sử dụng với thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận.
• Sử dụng thuốc aclasta gây một số triệu chứng giả cúm như: sốt, đau cơ, đau khớp, nhức đầu… trong 3 ngày sau truyền. Triệu chứng có những biểu hiện mức độ nhẹ tới trung bình, không quá nghiêm trọng. Sử dụng thuốc hạn chế với tất cả các loại thuốc chứa thành phần calci.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Thận trọng

Phải đánh giá các bệnh nhân trước khi dùng thuốc để bảo đảm đã được tiếp nước thích đáng.

Cần tránh tiếp quá nhiều nước cho bệnh nhân có nguy cơ suy tim.

Cần theo dõi cẩn thận các thông số chuyển hóa chuẩn có liên quan tới tăng calci máu, như đo nồng độ trong huyết thanh của calci, phosphat và magne sau khi khởi đầu dùng thuốc. Nếu gặp hạ calci máu, hạ phosphate máu hoặc hạ magne máu, có thể cần phải điều trị bổ sung trong thời gian ngắn. Thông thường các bệnh nhân tăng calci máu mà không được điều trị thì sẽ có một mức độ nhất định về suy chức năng thận, do đó cần cân nhắc theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

Thuốc chứa cùng một hoạt chất có trong Aclasta (acid zoledronic). Bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc không nên điều trị đồng thời với Aclasta.

Chưa xác định được độ an toàn và hiệu lực của thuốc cho bệnh nhi.

Suy thận

• Bệnh nhân người lớn bị HCM mà có chứng cứ hủy hoại chức năng thận cần được đánh giá thích đáng nên cân nhắc xem lợi ích điều trị dự tính với thuốc có vượt hẳn nguy cơ có thể gặp hay không.
• Cần cân nhắc quyết định điều trị bệnh nhân di căn xương để ngăn ngừa các hiện tượng liên quan tới bộ xương vì hiệu lực điều trị chỉ bắt đầu sau 2-3 tháng.
• Bisphosphonat có gây rối loạn chức năng thận. Những yếu tố có thể làm tăng hủy hoại chức năng thận bao gồm mất nước, có suy thận từ trước, nhiều chu kỳ dùng thuốc hoặc các bisphosphonat khác, cũng như sử dụng các thuốc có độc tính với thận hoặc truyền tĩnh mạch trong thời gian ngắn hơn quy định. Trong khi nguy cơ sẽ giảm đi khi truyền liều 4 mg thuốc dài hơn 15 phút, thì sự hủy hoại chức năng thận vẫn có thể gặp phải. Đã có báo cáo về sự hủy hoại thận, tiến triển đến suy thận và thẩm phân ở bệnh nhân sau khi dùng liều khởi đầu hoặc liều đơn thuốc. Cũng gặp tăng nồng độ creatinin huyết thanh ở một số bệnh nhân dùng thuốc với liều khuyến cáo nhưng dùng kéo dài để ngăn ngừa các hiện tượng có liên quan tới bộ xương, mặc dầu ít gặp tác dụng phụ này hơn các trường hợp khác.
• Trước mỗi liều thuốc, cần đánh giá nồng độ creatinin trong huyết thanh ở bệnh nhân. Khi bắt đầu dùng thuốc cho bệnh nhân người lớn di căn xương mà có suy thận từ nhẹ tới trung bình, cần dùng liều thuốc thấp hơn. Với bệnh nhân có chứng cứ hủy hoại thận trong khi điều trị, thì chỉ dùng lại thuốc khi nồng độ creatinin trở lại trong vòng 10% của mức cơ bản (xem mục Liều lượng và cách dùng).
• Vì có ảnh hưởng mạnh của bisphosphonat, bao gồm thuốc, trên chức năng thận, nên còn thiếu dữ liệu an toàn lâm sàng với bệnh nhân suy thận nghiêm trọng (trong thử nghiệm lâm sàng, được định nghĩa là creatinin huyết thanh > 400 micromol/lít hoặc > 4,5 mg/dL cho bệnh nhân HCM và > 265 micromol/lít hoặc > 3,0 mg/dL cho bệnh nhân ung thư và di căn xương) ở mức cơ bản và cũng chỉ có các dữ liệu rất hạn chế về dược động học ở bệnh nhân có suy thận nghiêm trọng ở mức cơ bản (ClCR < 30 mL/phút), nên không khuyến cáo dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận nghiêm trọng.
• Độ an toàn của thuốc với bệnh nhi bị suy thận chưa được xác minh.
• Vì chỉ có các dữ liệu lâm sàng rất hạn chế ở bệnh nhân suy gan nghiêm trọng, nên không có khuyến cáo đặc hiệu cho các đối tượng này
  

  Bảo quản

  • Bảo quản ở nhiệt độ từ 2-8ºC
  • Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh sáng
  • Để xa tầm tay trẻ em