Thuốc Wedes (hộp 2 vỉ 10 viên)

THÀNH PHẦN 

mỗi viên Thuốc Wedes chứa:

Azathioprin……………………50 mg	50mg
Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, magnesi stearat, povidon, hydroxypropylmethylcellulose, talc, titan dioxyd, polyethylen glycol 6000, màu sunset yellow, màu quinolin yellow lake.…	Tá dược

CÔNG DỤNG

chỉ định của Thuốc Wedes

Azathioprin được dùng làm chất lượng chống chuyển hóa ức chế miễn dịch, dùng đơn độc, hoặc thường phối hợp với các thuốc khác (thường là corticosteroid). Tác dụng điều trị chỉ thấy rõ sau nhiều tuần hoặc nhiều tháng. Vì vậy cần phối hợp để giảm liều của mỗi thuốc và do đó giảm độc tính.

Azathioprin phối hợp với corticosteroid hoặc các phương pháp và các thuốc ức chế miễn dịch khác cho người bệnh nhận cơ quan ghép.

Azathioprin dùng riêng rẽ hoặc thường phối hợp với corticosteroid và các phương pháp khác cho các bệnh sau: Viêm khớp dạng thấp nặng, luput ban đỏ lan tỏa, viêm da cơ, viêm đa cơ, viêm gan mạn haojt động tự miễn, bệnh pemphigut thông thường (pemphigus vulgatis), viêm nút quanh động mạch, thiếu máu tán huyết tự miễn, xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát. Đối với viêm khớp dạng thấp tiến triển, methotrexat thường cho kết quả tốt hơn nếu xét về hiệu quả/độc tính.

dược lực học 

Azathioprin là một chất chống chuyển hóa có cấu trúc purin. Thuốc tác dụng chủ yếu là ức chế miễn dịch. Azathioprin có thể ức chế tổng hợp DNA, RNA vàprotein. Thuốc có thể liên kết vào acid nucleic, dẫn đến gây nhiễm sắc thể, làm acid nucleic dich sai mã gây việc tổng hợp protein bị sai lệch. Thuốc có thể cản trở chuyển hóa tế bào và ức chế gián phân.

Trên người bệnh ghép thận, azathioprin ức chế phản ứng quá mẫn kiểu trung gian tế bào và gây cản trở tạo kháng thể. Thuốc ít có tác dụng khi cơ quan ghép có biểu hiện bị đào thải.

Cơ chế tác dụng củaazathioprin trong viêm khớp dạng thấp và các bệnh tự miễn khác còn chưa biết rõ, nhưng có thể có liên quan đến sự ức chế miễn dịch.

dược động học 

Azathioprin hấp thu được dễ dàng qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong máu 1 – 2 giờ sau khi uống. Azathioprin bị phân giải nhanh thành mercaptopurin do chuyển hóa mạnh và chỉ còn một phần nhỏ là azathioprin.

Với liều thường dùng, nồng độ azathioprin vả chất phân giải mercaptopurin trong máu thường dưới 1 microgam/ml. Cả hai chất này liên kết vừa phải với protein huyết tương (30%) và có thể thẩm tách được. Chuyển hóa tiếp được thực hiện chủ yếu ở gan nhờ enzym xanthin oxydase và ở hồng cầu. Các chất chuyển hóa của azathioprin được đào thải ra nước tiểu. Chỉ có một lượng nhỏ azathioprin và mercaptopurin đào thải nguyên vẹn (1-2%).

Nồng độ thuốc trong máu ít có giá trị để tiên đoán hiệu quả điều trị, vì mức độ và hiệu quả lâm sàng tương quan với nồng độ nucleotid thiopurin trong mô hơn là trong, huyết tương. Nửa đời của các chất chuyển hóa có chứa S khoảng 5 giờ.

Cả azathioprin và mercaptopurin đều bị oxy hóa hoặc methyl hóa ở hồng cầu và gan. Thuốc và các chất chuyển hóa thải trừ qua nước tiểu. Sau 8 giờ không còn thấy azathioprin hoặc mercaptopurin trong nước tiểu. Sự chuyển thành acid 6 – thiouric không hoạt tính nhờ xanthin oxidase là một quá trình giáng vị quan trọng. Nếu người bệnh dùng Alopurinol để ức chế quá trình giáng vị này, thì phải giảm liều azathioprin.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG

liều dùng của Thuốc Wedes

Liều dùng cho ghép cơ quan: Liều tấn công 5 mg/ kg thể trọng/ ngày. Liều duy trì 1 – 4 mg/ kg thể trọng/ ngày.

Liều dùng cho các chỉ định khác:

Liều khởi đầu: 1 – 3 mg/ kg thể trọng/ ngày.

Liều duy trì dưới 1 – 3 mg/ k thể không có tiến triển sau 12 tuần dùng thuốc thì cần ngưng điều trị bằng thuốc này. Liều dùng nên được điều chỉnh dựa vào đáp ứng lâm sàng và dung nạp huyết học của bệnh nhân.

cách dùng

dùng đường uống

quá liều

Triệu chứng: Nhiễm khuẩn không giải thích được, loét họng, bầm da và chảy máu là những dấu hiệu chính quá liều azathioprin, suy tủy xương đạt tối đa sau 9 – 14 ngày. Những dấu hiệu này thể hiện rõ ràng sau khi quá liều mạn tính hơn là sau khi quá liều cấp tính. Đã có báo cáo bệnh nhân uống liều đơn 7,5 g azathioprin. Độc tính trực tiếp của quá liều là buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy, sau đó giảm bạch cầu nhẹ và bất thường nhẹ chức năng gan. Bệnh nhanh phục hồi không biến chứng.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể tiến hành rửa dạ dày. Theo dõi sát bệnh nhân, bao gồm theo dõi huyết học để điều trị bất cứ tác dụng không mong muốn nào. Chưa rõ giá trị của thẩm tách máu mặc dù azathioprin có thể thẩm tách được một phần.

tác dụng phụ

Toàn thân: Sốt, chán ăn.

Tiêu hóa: Viêm tụy, buồn nôn, nôn.

Da: Rụng tóc, phản ứng da.

Gan: Tổn thương chức năng gan, ứ mật.

Cơ xương: Đau cơ, đau khớp.

Tác dụng khác: Nhiễm nặng (nấm, virus, vi khuẩn, sinh vật đơn bào), nguy cơ u lympho bào sau ghép, đột biến gen.

Tuần hoàn: Loạn nhịp tim, hạ huyết áp.

Tiêu hóa: Thủng ruột, xuất huyết ruột.

Hô hấp: Viêm phổi kẽ.

Máu: Thiếu máu đại hồng cầu, xuất huyết, ức chế tủy xương nặng.

LƯU Ý

lưu ý khi sử dụng Thuốc Wedes

• để xa tầm tay trẻ em
• phụ nữ có thai và cho con bú hỏi ý kiến bác sĩ trước khi  dùng
• đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dung

BẢO QUẢN

bảo quản Thuốc Wedes

Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.